Dictionar de medicamente online
Cauta medicamente alfabetic:
MOXOGAMMA 0 2 0 3 0 4 < Medicamente care incep cu litera M < Dictionar Medicamente
Indicatii terapeutice: Hipertensiune esentiala usoara sau moderata.
1. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Moxogamma 0,2 mg
Un comprimat filmat contine moxonidina 0,2 mg.
Moxogamma 0,3 mg
Un comprimat filmat contine moxonidina 0,3 mg.
Moxogamma 0,4 mg
Un comprimat filmat contine moxonidina 0,4 mg.
Pentru excipienti, vezi pct. 6.1.
2. FORMA FARMACEUTICA
Comprimate filmate
Aspect: toate comprimatele sunt rotunde, cu diametru de aproximativ 6 mm. Comprimatele de 0,2 mg sunt rosu deschis, cele de 0,3 mg sunt rosii iar cele de 0,4 mg sunt rosu inchis.
3. DATE CLINICE
3.2 Doze si mod de administrare
Adulti
Tratamentul trebuie initiat cu cea mai mica doza eficace de moxonidina. Aceasta inseamna o doza zilnica de 0,2 mg moxonidina, administrata dimineata. Daca efectul terapeutic este insuficient, doza poate fi crescuta dupa trei saptamani la 0,4 mg moxonidina. Aceasta doza poate fi administrata ca doza unica (administrata dimineata) sau in doze zilnice divizate (dimineata si seara). Daca dupa alte trei saptamani de tratament rezultatul este tot insuficient, doza poate fi crescuta la maxim 0,6 mg moxonidina in doze divizate dimineata si seara. Nu trebuie depasite dozele unice de 0,4 mg moxonidina si dozele zilnice de 0,6 mg moxonidina. Ingestia concomitenta de alimente nu influenteaza proprietatile farmacocinetice ale moxonidinei. Moxonidina poate fi administrata inainte, in timpul sau dupa masa. Comprimatele trebie administrate cu suficient lichid. Deoarece nu sunt disponibile suficiente date terapeutice, moxonidina nu trebuie administrata la copii si adolescenti cu varsta sub 16 ani.
Varstnici
Daca functia renala nu este afectata, se recomanda aceleasi doze ca la adulti.
Insuficienta renala
La paientii cu insuficienta renala moderata (rata filtrarii glomerurale - RFG>30ml /min dar < 60 ml /min), doza unica nu trebuie sa depaseasca 0,2 mg moxonidina iar doza zilnica nu trebuie sa depaseasca 0,4 mg moxonidina. La pacientii cu insuficienta renala grava (RFG < 30 ml /min) moxonidina este contraindicata (vezi pct. 4.3).
Insuficienta hepatica
Nu sunt disponibile studii la pacientii cu insuficienta hepatica. Totusi, datorita absentei metabolizarii hepatice semnificative a moxonidinei, nu este de asteptat influentarea proprietatilor farmacocinetice; de aceea , la pacientii cu insuficienta hepatica usoara pana la moderata se recomanda aceleasi doze ca la adulti. La pacienii cu boli hepatice severe moxonidina este contraindicata (vezi pct. 4.3). Tratamentul nu tebuie intrerupt brusc ci pe o perioada de doua saptamani, treptat (vezi si pct. 4.4).
3.3 Contraindicatii
- hipersensibilitate la moxonidina sau la oricare dintre excipientii medicamentului;
- sindrom de nod sinusal sau bloc sino-atrial;
- bradicardie (sub 50 batai/minut in repaus);
- insuficienta renala grava;
- antecedente de edem angioneurotic;
- bloc atrioventricular de grad 2 sau 3;
- aritmie maligna;
- insuficienta cardiaca (vezi pct. 4.4);
- boli coronariene severe sau angina pectorala instabila;
- boli hepatice severe.
3.4 Atentionari si precautii speciale
Datorita absentei experientei terapeutice, moxonidina nu trebuie utilizatain urmatoarele cazuri:
- claudicatie intermitenta;
- boala Raynaud;
- boala Parkinson ;
- tulburari epileptice;
- glucom ;
- depresie ;
- sarcina sau alaptare (vezi si pct. 4.6);
- copii si adolescenti cu varsta sub 16 ani.
La pacientii cu insuficienta renala moderata (RFG > 30 ml /min dar < 60 ml /min, creatininemie > 105 µmol/l dar < 160 µmol/l), efectul hipotensiv al moxonidinei trebuie monitorizat atent, in special la inceputul tratamentului. La acesti pacienti este necesara cresterea treptata atenta a dozei.
Nu a fost observat fenomenul de rebound asupra tensiunii arteriale dupa intreruperea tratamentului cu moxonidina. Totusi, este de preferat ca tratamentul cu moxonidina sa nu se opreasca brusc, ci trebuie oprit treptat pe o perioada de doua saptamani (vezi si pct.4.2).
Daca este necesaraintreruperea tratamentului care asociaza monoxidina cu un blocant ß- adrenergic, se opreste initial administrarea blocantului ß- adrenergic iar tratamentul cu monoxidina trebuie oprit dupa cateva zile pentru a evita cresterea marcata a tensiunii arteriale.
Se recomanda prudenta maxima atunci cand moxonidina este administrata la pacienti cu insuficienta cerebrovasculara severa, infarct miocardic recent sau tulburari periferice circulatorii .
Datorita absentei datelor de siguranta clinica, moxonidina trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu insuficienta cardiaca moderata.
Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau cu sindrom de malabsorbtie la glucoza -galactoza, nu trebuie sa utilizeze acest medicament .
Vezi si pct. 4.2 si 4.5.
3.5 Interactiuni cu alte produse medicamentoase, alte interactiuni
Adminstrarea concomitenta de alte antihipertensive creste efectul hipotensiv al moxonidinei. Moxonidina poate potenta efectul antidepresivelor triciclice (a se evita prescrierea concomitenta), tranchilizantelor, alcoolului etilic, sedativelor si hipnoticelor. Efectul sedativ al benzodiazepinelor poate fi potentat prin administrarea concomitenta de moxonidina. Adminstrarea moxonidinei concomitent cu lorazepam scade usor functiile cognitive ale pacientilor.
Moxonidina se elimina prin secretie tubulara. Nu pot fi excluse interactiuni cu alte medicamente eliminate prin secretie tubulara (de exemplu, digitalice, insulina , sulfoniluree, nitrati, antireumatice, hipolipidemiante, allopurinol, colchicina, probenecid, antiulceroase, extracte tiroidiene). Tolazolina poate sa scada efectul moxonidinei in functie de doza .
3.6 Sarcina si alaptarea
Nu sunt disponibile suficiente date privind utilizarea moxonidinei la femeile gravide. Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate asupra functiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Nu este cunoscut riscul potential la om . Moxonidina trebuie administratain timpul sarcinii numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic matern/risc potential fetal.
Deoarece moxonidina se excreta in laptele matern nu trebuie administrata in timpul alaptarii.
3.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu sunt disponibile studii privind efectele asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totusi, au fost raportate somnolente si ameteli si aceste reactii trebuie luate in considerare in momentul efectuarii acestor activitati.
3.8 Reactii adverse
In special la inceputul tratamentului au fost descrise forte frecvent xerostomie, cefalee, astenie si ameteli . De obicei, frecventa si intensitatea reactiilor adverse scad in timpul tratamentului.
3.9 Supradozaj
Urmatorul caz de supradozaj a fost descris la un copil cu varsta de 2 ani: Copilul a ingerat o cantitate necunoscuta de moxonidina. Doza maxima care se crede ca a fost ingerata este de 14 mg moxonidina. Copilul a prezentat urmatoarele simptome: sedare, coma, hipotensiune arteriala , mioza si dispnee . Dupa lavaj gastric, perfuzie cu glucoza , ventilare mecanica si odihna, simptomele au disparut complet la 11 ore. Pe baza proprietatilor farmacodinamice ale moxonidinei, sunt de asteptat urmatoarele reactii la adulti: sedare, hipotensiune arteriala , hipotensiune arteriala ortostatica, bradicardie, xerostomie. In cazuri rare , pot sa apara varsaturi si cresterea paradoxala a tensiunii arteriale. In caz de supradozaj sever se recomanda observarea tulburarilor de cunostienta si a depresiei respiratorii . Tratamentul constain aplicarea de masuri care sa intarzie absorbtia cum sunt lavaj gastric (la putin timp dupa administrare), administrarea de carbune activat si laxative si alte metode simptomatice generale. Nu se cunoaste un antidot specific . Pe langa masurile suportive (administrarea de lichide intravenos, catecolamine), fentolamina (blocant alfa 2-adrenergic), poate ameliora partial, in functie de doza , simptomele de supradozaj cu moxonidina. In caz de bradicardie severa, se recomanda administrarea de atropina.
4. PROPRIETATI FARMACOLOGICE
4.1 Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antihipertensive, antiadrenergice cu actiune centrala, agonisti ai receptorilor imidazolici. Cod ATC: C02A C05
Studiile efectuate la diferite specii de animale au evidentiat ca moxonidina are un efect hipotensiv puternic. Datele experimentale disponibile au indicat ca locul de actiune al moxonidinei este la nivelul sistemului nervos central (SNC). La nivelul trunchiului cerebral , moxonidina se leaga selectiv de receptorii I1 imidazolici. Acesti receptori imidazolici sensibili se gasesc predominant in cordonul ventrolateral, o arie care joaca un rol important in controlul central al sistemului nervos simpatic. Efectul acestei interactiuni cu receptorii imidazolici I1 pare a fi scaderea activitatii nervilor simpatici. Acest lucru a fost demonstrat pentru nervii simpatici cardiaci, splenici si renali. Moxonidina difera de alte antihipertensive cu actiune centrala prin faptul ca are afinitate mica asupra receptorilor alfa-2 adrenergici comparativ cu afinitatea pentru receptorii imidazolici I1. Se considera ca sedarea si xerostomia, cele mai frecvente reactii adverse observate in timpul tratamentului cu antihipertensive cu actiune centrala, sunt datorate actionarii receptorilor alfa 2-adrenergici. Tensiunea arteriala medie sistolica si diastolica este scazuta atat in timpul odihnei cat si in timpul exercitiilor fizice. In prezent, nu este cunoscut efectul moxonidinei asupra mortalitatii si morbiditatii cardiovasculare.
4.2 Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Dupa administrare orala, moxonidina se absoarbe rapid. La om, aproximativ 90% din doza orala este absorbita. Ingestia de alimente nu are efect asupra proprietatilor farmacocinetice ale moxonidinei. Nu se metabolizeaza la primul pasaj hepatic si biodisponibilitatea este de 88%.
Distributie
La om, numai aproximativ 7% din moxonidina se leaga de proteinele plasmatice (volumul de distributie la starea de echilibru - Vdss=1,8 ą 0,4 l/kg). Concentratia plasmatica maxima a moxonidinei este atinsa la 30-180 minute de la administrarea comprimatelor filmate.
Metabolizare
Moxonidina este metabolizata in proportie de 10-20%, in principal la 4,5-dehidromoxonidina si la un derivat de aminometanamidina prin ruperea nucleului imidazolinic. Efectul hipotensor al 4,5-dehidromoxonidinei este de numai 1/10 iar cel al derivatului aminometanamidina este de sub 1/100 din efectul moxonidinei.
Eliminare
Moxonidina si metabolitii ei se elimina aproape complet pe cale renala . Peste 90% din doza se eliminain primele 24 ore prin rinichi, in timp ce 1% se elimina prin materiile fecale. Excretia cumulata de moxonidina sub forma netransformata este de aproximativ 50-75%. Timpul mediu de injumatatire plasmatica prin eliminare este de 2,2 - 2,3 ore iar timpul de injumatatire renala este de 2,6 - 2,8 ore. La pacientii cu insuficienta renala moderata (RFG de 30 - 60 ml /min), ASC creste cu 85% iar clereance-ul scade cu 52%. La acesti pacienti, doza trebuie adaptata astfel incat doza zilnica sa nu depaseasca 0,4 mg moxonidina iar doza unica sa nu depaseasca 0,2 mg moxonidina. La pacientii cu insuficienta renala grava (RFG < 30 ml ) clerance-ul este scazut la 68% iar timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare este prelungit pana la 7 ore. Moxonidina este contraindicata la acesti pacienti (vezi pct. 4.3).
Farmacocinetica la copii
La copii nu au fost efectuate studii privind farmacocinetica .
4.3 Date preclinice de siguranta
Pe baza studiilor conventionale privind toxicitatea cronica, genotoxicitatea, potentialul carcinogen si toxicitatea asupra functiei de reproducere, datele preclinice nu au evidentiat riscuri speciale la om . Studiile de toxicitate asupra functiei de reproducere nu au evidentiat efecte asupra fertilitatii (doze orale de pana la 6,4 mg moxonidina/kg la sobolan) si nici potential teratogen (doze orale de pana la 27 mg/kg la sobolan si de pana la 4,9 mg moxonidina/kg la iepure). La sobolan, dupa administrarea dozelor orale de pana la 9 mg moxonidina/kg nu a fost observata dezvoltare anormalain perioada peri si post -natal.
5. PROPRIETATI FARMACEUTICE
5.1 Lista excipientilor
Nucleu: lactoza monohidrat, povidona K-25, crospovidona, stearat de magneziu .
Film: hipromeloza, dioxid de titan (E171), macrogol 400, oxid rosu de fer (E172).
5.2 Incompatibilitati
Nu este cazul.
5.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
5.4 Precautii speciale pentru pastrare
A se pastra la temperaturi sub 30 C, in ambalajul original.
5.5 Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere din PVC-PVdC/Al a cate 10 comprimate filmate. Cutie cu 2 blistere din PVC-PVdC/Al a cate 25 comprimate filmate. Cutie cu 4 blistere din PVC-PVdC/Al a cate 25 comprimate filmate.
5.6 Instructiuni privind pregatirea produsului medicamentos in vederea administrarii si manipularea sa
Nu sunt necesare.
Producator:
Worwag Pharma
1. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Moxogamma 0,2 mg
Un comprimat filmat contine moxonidina 0,2 mg.
Moxogamma 0,3 mg
Un comprimat filmat contine moxonidina 0,3 mg.
Moxogamma 0,4 mg
Un comprimat filmat contine moxonidina 0,4 mg.
Pentru excipienti, vezi pct. 6.1.
2. FORMA FARMACEUTICA
Comprimate filmate
Aspect: toate comprimatele sunt rotunde, cu diametru de aproximativ 6 mm. Comprimatele de 0,2 mg sunt rosu deschis, cele de 0,3 mg sunt rosii iar cele de 0,4 mg sunt rosu inchis.
3. DATE CLINICE
3.2 Doze si mod de administrare
Adulti
Tratamentul trebuie initiat cu cea mai mica doza eficace de moxonidina. Aceasta inseamna o doza zilnica de 0,2 mg moxonidina, administrata dimineata. Daca efectul terapeutic este insuficient, doza poate fi crescuta dupa trei saptamani la 0,4 mg moxonidina. Aceasta doza poate fi administrata ca doza unica (administrata dimineata) sau in doze zilnice divizate (dimineata si seara). Daca dupa alte trei saptamani de tratament rezultatul este tot insuficient, doza poate fi crescuta la maxim 0,6 mg moxonidina in doze divizate dimineata si seara. Nu trebuie depasite dozele unice de 0,4 mg moxonidina si dozele zilnice de 0,6 mg moxonidina. Ingestia concomitenta de alimente nu influenteaza proprietatile farmacocinetice ale moxonidinei. Moxonidina poate fi administrata inainte, in timpul sau dupa masa. Comprimatele trebie administrate cu suficient lichid. Deoarece nu sunt disponibile suficiente date terapeutice, moxonidina nu trebuie administrata la copii si adolescenti cu varsta sub 16 ani.
Varstnici
Daca functia renala nu este afectata, se recomanda aceleasi doze ca la adulti.
Insuficienta renala
La paientii cu insuficienta renala moderata (rata filtrarii glomerurale - RFG>30ml /min dar < 60 ml /min), doza unica nu trebuie sa depaseasca 0,2 mg moxonidina iar doza zilnica nu trebuie sa depaseasca 0,4 mg moxonidina. La pacientii cu insuficienta renala grava (RFG < 30 ml /min) moxonidina este contraindicata (vezi pct. 4.3).
Insuficienta hepatica
Nu sunt disponibile studii la pacientii cu insuficienta hepatica. Totusi, datorita absentei metabolizarii hepatice semnificative a moxonidinei, nu este de asteptat influentarea proprietatilor farmacocinetice; de aceea , la pacientii cu insuficienta hepatica usoara pana la moderata se recomanda aceleasi doze ca la adulti. La pacienii cu boli hepatice severe moxonidina este contraindicata (vezi pct. 4.3). Tratamentul nu tebuie intrerupt brusc ci pe o perioada de doua saptamani, treptat (vezi si pct. 4.4).
3.3 Contraindicatii
- hipersensibilitate la moxonidina sau la oricare dintre excipientii medicamentului;
- sindrom de nod sinusal sau bloc sino-atrial;
- bradicardie (sub 50 batai/minut in repaus);
- insuficienta renala grava;
- antecedente de edem angioneurotic;
- bloc atrioventricular de grad 2 sau 3;
- aritmie maligna;
- insuficienta cardiaca (vezi pct. 4.4);
- boli coronariene severe sau angina pectorala instabila;
- boli hepatice severe.
3.4 Atentionari si precautii speciale
Datorita absentei experientei terapeutice, moxonidina nu trebuie utilizatain urmatoarele cazuri:
- claudicatie intermitenta;
- boala Raynaud;
- boala Parkinson ;
- tulburari epileptice;
- glucom ;
- depresie ;
- sarcina sau alaptare (vezi si pct. 4.6);
- copii si adolescenti cu varsta sub 16 ani.
La pacientii cu insuficienta renala moderata (RFG > 30 ml /min dar < 60 ml /min, creatininemie > 105 µmol/l dar < 160 µmol/l), efectul hipotensiv al moxonidinei trebuie monitorizat atent, in special la inceputul tratamentului. La acesti pacienti este necesara cresterea treptata atenta a dozei.
Nu a fost observat fenomenul de rebound asupra tensiunii arteriale dupa intreruperea tratamentului cu moxonidina. Totusi, este de preferat ca tratamentul cu moxonidina sa nu se opreasca brusc, ci trebuie oprit treptat pe o perioada de doua saptamani (vezi si pct.4.2).
Daca este necesaraintreruperea tratamentului care asociaza monoxidina cu un blocant ß- adrenergic, se opreste initial administrarea blocantului ß- adrenergic iar tratamentul cu monoxidina trebuie oprit dupa cateva zile pentru a evita cresterea marcata a tensiunii arteriale.
Se recomanda prudenta maxima atunci cand moxonidina este administrata la pacienti cu insuficienta cerebrovasculara severa, infarct miocardic recent sau tulburari periferice circulatorii .
Datorita absentei datelor de siguranta clinica, moxonidina trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu insuficienta cardiaca moderata.
Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau cu sindrom de malabsorbtie la glucoza -galactoza, nu trebuie sa utilizeze acest medicament .
Vezi si pct. 4.2 si 4.5.
3.5 Interactiuni cu alte produse medicamentoase, alte interactiuni
Adminstrarea concomitenta de alte antihipertensive creste efectul hipotensiv al moxonidinei. Moxonidina poate potenta efectul antidepresivelor triciclice (a se evita prescrierea concomitenta), tranchilizantelor, alcoolului etilic, sedativelor si hipnoticelor. Efectul sedativ al benzodiazepinelor poate fi potentat prin administrarea concomitenta de moxonidina. Adminstrarea moxonidinei concomitent cu lorazepam scade usor functiile cognitive ale pacientilor.
Moxonidina se elimina prin secretie tubulara. Nu pot fi excluse interactiuni cu alte medicamente eliminate prin secretie tubulara (de exemplu, digitalice, insulina , sulfoniluree, nitrati, antireumatice, hipolipidemiante, allopurinol, colchicina, probenecid, antiulceroase, extracte tiroidiene). Tolazolina poate sa scada efectul moxonidinei in functie de doza .
3.6 Sarcina si alaptarea
Nu sunt disponibile suficiente date privind utilizarea moxonidinei la femeile gravide. Studiile efectuate la animale au demonstrat toxicitate asupra functiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Nu este cunoscut riscul potential la om . Moxonidina trebuie administratain timpul sarcinii numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu terapeutic matern/risc potential fetal.
Deoarece moxonidina se excreta in laptele matern nu trebuie administrata in timpul alaptarii.
3.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Nu sunt disponibile studii privind efectele asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totusi, au fost raportate somnolente si ameteli si aceste reactii trebuie luate in considerare in momentul efectuarii acestor activitati.
3.8 Reactii adverse
In special la inceputul tratamentului au fost descrise forte frecvent xerostomie, cefalee, astenie si ameteli . De obicei, frecventa si intensitatea reactiilor adverse scad in timpul tratamentului.
3.9 Supradozaj
Urmatorul caz de supradozaj a fost descris la un copil cu varsta de 2 ani: Copilul a ingerat o cantitate necunoscuta de moxonidina. Doza maxima care se crede ca a fost ingerata este de 14 mg moxonidina. Copilul a prezentat urmatoarele simptome: sedare, coma, hipotensiune arteriala , mioza si dispnee . Dupa lavaj gastric, perfuzie cu glucoza , ventilare mecanica si odihna, simptomele au disparut complet la 11 ore. Pe baza proprietatilor farmacodinamice ale moxonidinei, sunt de asteptat urmatoarele reactii la adulti: sedare, hipotensiune arteriala , hipotensiune arteriala ortostatica, bradicardie, xerostomie. In cazuri rare , pot sa apara varsaturi si cresterea paradoxala a tensiunii arteriale. In caz de supradozaj sever se recomanda observarea tulburarilor de cunostienta si a depresiei respiratorii . Tratamentul constain aplicarea de masuri care sa intarzie absorbtia cum sunt lavaj gastric (la putin timp dupa administrare), administrarea de carbune activat si laxative si alte metode simptomatice generale. Nu se cunoaste un antidot specific . Pe langa masurile suportive (administrarea de lichide intravenos, catecolamine), fentolamina (blocant alfa 2-adrenergic), poate ameliora partial, in functie de doza , simptomele de supradozaj cu moxonidina. In caz de bradicardie severa, se recomanda administrarea de atropina.
4. PROPRIETATI FARMACOLOGICE
4.1 Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antihipertensive, antiadrenergice cu actiune centrala, agonisti ai receptorilor imidazolici. Cod ATC: C02A C05
Studiile efectuate la diferite specii de animale au evidentiat ca moxonidina are un efect hipotensiv puternic. Datele experimentale disponibile au indicat ca locul de actiune al moxonidinei este la nivelul sistemului nervos central (SNC). La nivelul trunchiului cerebral , moxonidina se leaga selectiv de receptorii I1 imidazolici. Acesti receptori imidazolici sensibili se gasesc predominant in cordonul ventrolateral, o arie care joaca un rol important in controlul central al sistemului nervos simpatic. Efectul acestei interactiuni cu receptorii imidazolici I1 pare a fi scaderea activitatii nervilor simpatici. Acest lucru a fost demonstrat pentru nervii simpatici cardiaci, splenici si renali. Moxonidina difera de alte antihipertensive cu actiune centrala prin faptul ca are afinitate mica asupra receptorilor alfa-2 adrenergici comparativ cu afinitatea pentru receptorii imidazolici I1. Se considera ca sedarea si xerostomia, cele mai frecvente reactii adverse observate in timpul tratamentului cu antihipertensive cu actiune centrala, sunt datorate actionarii receptorilor alfa 2-adrenergici. Tensiunea arteriala medie sistolica si diastolica este scazuta atat in timpul odihnei cat si in timpul exercitiilor fizice. In prezent, nu este cunoscut efectul moxonidinei asupra mortalitatii si morbiditatii cardiovasculare.
4.2 Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Dupa administrare orala, moxonidina se absoarbe rapid. La om, aproximativ 90% din doza orala este absorbita. Ingestia de alimente nu are efect asupra proprietatilor farmacocinetice ale moxonidinei. Nu se metabolizeaza la primul pasaj hepatic si biodisponibilitatea este de 88%.
Distributie
La om, numai aproximativ 7% din moxonidina se leaga de proteinele plasmatice (volumul de distributie la starea de echilibru - Vdss=1,8 ą 0,4 l/kg). Concentratia plasmatica maxima a moxonidinei este atinsa la 30-180 minute de la administrarea comprimatelor filmate.
Metabolizare
Moxonidina este metabolizata in proportie de 10-20%, in principal la 4,5-dehidromoxonidina si la un derivat de aminometanamidina prin ruperea nucleului imidazolinic. Efectul hipotensor al 4,5-dehidromoxonidinei este de numai 1/10 iar cel al derivatului aminometanamidina este de sub 1/100 din efectul moxonidinei.
Eliminare
Moxonidina si metabolitii ei se elimina aproape complet pe cale renala . Peste 90% din doza se eliminain primele 24 ore prin rinichi, in timp ce 1% se elimina prin materiile fecale. Excretia cumulata de moxonidina sub forma netransformata este de aproximativ 50-75%. Timpul mediu de injumatatire plasmatica prin eliminare este de 2,2 - 2,3 ore iar timpul de injumatatire renala este de 2,6 - 2,8 ore. La pacientii cu insuficienta renala moderata (RFG de 30 - 60 ml /min), ASC creste cu 85% iar clereance-ul scade cu 52%. La acesti pacienti, doza trebuie adaptata astfel incat doza zilnica sa nu depaseasca 0,4 mg moxonidina iar doza unica sa nu depaseasca 0,2 mg moxonidina. La pacientii cu insuficienta renala grava (RFG < 30 ml ) clerance-ul este scazut la 68% iar timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare este prelungit pana la 7 ore. Moxonidina este contraindicata la acesti pacienti (vezi pct. 4.3).
Farmacocinetica la copii
La copii nu au fost efectuate studii privind farmacocinetica .
4.3 Date preclinice de siguranta
Pe baza studiilor conventionale privind toxicitatea cronica, genotoxicitatea, potentialul carcinogen si toxicitatea asupra functiei de reproducere, datele preclinice nu au evidentiat riscuri speciale la om . Studiile de toxicitate asupra functiei de reproducere nu au evidentiat efecte asupra fertilitatii (doze orale de pana la 6,4 mg moxonidina/kg la sobolan) si nici potential teratogen (doze orale de pana la 27 mg/kg la sobolan si de pana la 4,9 mg moxonidina/kg la iepure). La sobolan, dupa administrarea dozelor orale de pana la 9 mg moxonidina/kg nu a fost observata dezvoltare anormalain perioada peri si post -natal.
5. PROPRIETATI FARMACEUTICE
5.1 Lista excipientilor
Nucleu: lactoza monohidrat, povidona K-25, crospovidona, stearat de magneziu .
Film: hipromeloza, dioxid de titan (E171), macrogol 400, oxid rosu de fer (E172).
5.2 Incompatibilitati
Nu este cazul.
5.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
5.4 Precautii speciale pentru pastrare
A se pastra la temperaturi sub 30 C, in ambalajul original.
5.5 Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere din PVC-PVdC/Al a cate 10 comprimate filmate. Cutie cu 2 blistere din PVC-PVdC/Al a cate 25 comprimate filmate. Cutie cu 4 blistere din PVC-PVdC/Al a cate 25 comprimate filmate.
5.6 Instructiuni privind pregatirea produsului medicamentos in vederea administrarii si manipularea sa
Nu sunt necesare.
Producator:
Worwag Pharma
Moxogamma 0,2; 0,3; 0,4 - medicamente care incep cu litera M - dictionar medicamente - startsanatate