Indicatii:
Preparatele Meclon si Meclon 1000 sunt indicate in formele de: cervico-vaginite
si vulvo-vaginite cauzate de Trichomonas vaginalis, chiar daca este asociat cu
Candida albicans, Gardnerella vaginalis sau alta flora bacteriana sensibila. Se
cuvine sa subliniem ca tricomoniaza este una dintre patologiile transmise cel
mai frecvent pe cale sexuala. in mod frecvent se intalnesc infectii mixte: Trichomonas
vaginalis + germeni; Trichomonas vaginalis + Candida; Candida + germeni. Vaginita
bacteriana este stabilita astazi ca fiind una dintre cauzele predominante de vaginita
infectioasa; incidenta acestei patologii este evaluata in jur de 30%, cu variatii
in functie de diferitele populatii. Astfel de afectiuni ale aparatului genital
feminin sunt in mod frecvent astimptomatice sau cu o simptomatologie redusa sau
neluata in seama si pot predispune, daca nu sunt tratate de o maniera adecvata
si radicala, la cronicizare si la metaplazia epiteliului cervico-vaginal. Este
de asemenea destul de frecventa, in special dupa tratamentul antiinfectios, incidenta
unei suprainfectii micotice variabile in functie de tipul de medicament utilizat.
Actiune:
Absorbtia in circuit a medicamentului, dupa aplicarea locala vaginala, este estimata
in jur de 25% comparativ cu absorbtia realizata in urma administrarii pe cale
orala. Circa 10% din produsul absorbit este legat de proteinele plasmatice. Traverseaza
placenta. Excretie urinara 15-20% ca atare, 20-40% ca metaboliti inactivi si 6-15%
in fecale. Rezistenta Trichomonas vaginalis la metronidazol: Trichomonas vaginalis
este astazi considerat in mod universal un agent patogen care joaca un rol fundamental,
impreuna cu Candida, in etiopatogenia vaginitelor. Terapia uzuala prevede un tratament
cu metronidazol si cu alte antimicrobiene in cazul, nu rar, in care Trichomonas
si-a dezvoltat o rezistenta la acest medicament de prima alegere. Dupa cum s-a
stabilit deja, utilizarea prelungita a antibioticelor conduce in timp la aparitia
unor tulpini rezistente. Acest fenomen se accentueaza mai ales atunci cand exista
doar o mica gama de medicamente impotriva unui agent patogen. Acesta este si cazul
confruntarilor cu Trichomonas vaginalis, o specie care, conform datelor din literatura,
evolueaza catre un comportament refractar, ingrijorator, la medicamente. Spre
deosebire de alti agenti patogeni, Trichomonas vaginalis nu obtine rezistenta
la metronidazol pe baza unui mecanism de tipul "tot sau nimic". Astfel, rezistenta
este diferita pentru valori succesive ale concentratiei metronidazolului. Mecanism
de rezistenta: Metronidazolul este administrat in forma inactiva. El intra in
celula patogena prin difuzie, unde este activat la o forma citotoxica. Forma citotoxica,
cu efect antimicrobian, este de fapt metronidazolul sub forma radicalului sau
liber, rezultat in urma transferului unui singur electron de la o proteina (ferodoxina)
la grupa nitro a hidrogen-compusului (derivat organic din procesele de oxido-reducere
celulare). intre rezistenta tulpinilor de Trichomonas vaginalis la metronidazol
si nivelul celular al ferodoxinei s-a constatat ca exista o stransa corelatie.
Astfel, concentratia ferodoxinei este in mod constant mai mica in tulpinile de
Trichomonas rezistente la metronidazol datorita unei copieri genice diminuate
a ferodoxinei, fenomen indus de utilizarea frecventa a metronidazolului.
Administrare:
Meclon 30, pentru aplicatii externe: barbatii vor aplica o data pe zi, 2 cm de
crema pe gland, preferabil seara; femeile vor aplica de doua ori pe zi, cate 2
cm de crema in zona vulvara si perivulvara. Meclon 1000, crema pentru aplicatii
intravaginale: o aplicatie zilnica, eventual utilizand concomitent si solutia
pentru spalaturi vaginale Meclon 1000, sau dupa indicatiile medicului. Meclon
supozitoare vaginale: un supozitor intravaginal, o data pe zi, eventual utilizand
concomitent si solutia pentru spalaturi vaginale Meclon 1000, sau dupa indicatiile
medicului. Meclon 1000 solutie pentru spalaturi vaginale: se va efectua un dus
vaginal pe zi, de preferinta dimineata, eventual utilizand concomitent si una
dintre celelalte forme de Meclon (Meclon 1000 crema sau Meclon supozitoare vaginale),
sau dupa indicatiile medicului. Logica asocierii Metronidazolului si Clotrimazolului
in raportul de greutate 5:1 prezent in Meclon: Rationalitatea asocierii se bazeaza
pe diversitatea punctelor de atac ale celor doua principii active, metronidazolul
si clotrimazolul, ambele active asupra Trichomonas vaginalis, dar cu mecanism
de actiune diferit. Una din finalitatile principale ale asocierilor este tocmai
aceea de a realiza un sinergism microbiologic care sa determine diminuarea concentratiei
fiecareia dintre cele doua molecule necesare la obtinerea aceluiasi efect. in
acest sens, studiile citate in prealabil au permis sa se individualizeze in raportul
optim de 5:1 dintre metronidazol si clotrimazol un efect de tip sinergetic, dat
fiind ca printr-o asemenea asociere a fost remarcata o reducere de la 2 pana la
4 ori a concentratiei minime letale (CML) fata de metronidazolul individual. Un
alt aspect care merita o atentie speciala este faptul ca o asociere este in masura
de a preveni insurgenta tulpinilor rezistente la metronidazol ale Trichomonas
vaginalis. Aceasta imprejurare este de mare relevanta practica pentru ca adesea
terapia vaginitelor este indrumata fara sprijinul controalelor de laborator. Utilizarea
unei astfel de asocieri este de mare ajutor pentru clinician, garantand, pe de
o parte, eradicarea infectiei, si, pe de alta parte, evitand introducerea in mediul
inconjurator de tulpini periculoase, dotate cu o sensibilitate redusa la principiul
terapeutic de baza. Un element ulterior de interes este oferit de avantajul pe
care combinatia metronidazol-clotrimazol il prezinta nu numai in eliminarea eventualelor
trunchiuri rezistente la unul dintre cele doua medicamente, dar si in reducerea
riscului de suprainfectare cu Candida albicans si cu bacterii sensibile. Asocierea
este in fapt caracterizata de o activitate inhibanta de asemenea asupra dezvoltarii
acestor microorganisme, dupa cum a fost bine demonstrat de catre opera experimentala
a lui Gismondo si colegii. Rezultatele acestui studiu, efectuat cu tehnica tablei
de sah, au demonstrat ulterior un efect aditiv al metronidazolului si clotrimazolului
extins la activitatea antimicotica si antibacteriana. Este cunoscut ca celulele
epiteliului vaginal poseda structuri de membrana receptoare fata de Candida; aderenta
microorganismului la celulele epiteliale poate varia in functie de flora bacteriana
locala. Daca flora bacteriana vaginala este alterata prin prezenta lui Trichomonas
vaginalis, se elibereaza locuri receptoare ale membranei cu cresterea consecutiva
a Candidei pe celule. Are loc asadar o trecere a Candidei de pe suprafata celulara,
unde microorganismul este putin patogen (saprofit) in interiorul celulei, unde
devine patogen. Prezenta clotrimazolului in Meclon, nu numai ca potenteaza actiunea
antiprotozoarica a metronidazolului, dar este si indispensabil pentru a impiedica
dezvoltarea unei suprainfectii cu Candida.