Indicatii: Reumatism inflamator cronic (in special poliartrite reumatoide, spondilartrite anchilozante, sindrom Flessinger-Leroy-Reiter, reumatismul din psoriazis
) - tratament de lunga durata: unele artroze dureroase si invalidante;
tratament de scurta durata al puseelor acute de reumatism abarticular (umar dureros acut, tendinite), artrite microcristaline, artroze
, lombalgii, radiculite; dismenoree esentiala ; tratament adjuvant in inflamatiile ORL si colica ureterala; la copii
: numai in tratamentul reumatismelor inflamatorii
.
Prezentare farmaceutica: Drajeuri enterosolubile continand 50 mg diclofenac sodic, excipienti q. s., in cutii a 20 comprimate (flacon cu 20 comprimate); supozitoare continand 100 mg diclofenac sodic in cutii a 6 supozitoare.
Actiune terapeutica: Antiinflamator nesteroidian (AENS) din grupa derivatilor arilacetici cu proprietati intense antiinflamatoare
, analgezice si antipiretice. Actioneaza ca un inhibitor al prostaglandinsintetazei, in plus fiind un inhibitor al agregarii plachetare.
Farmacocinetica: Bine absorbit oral, rapid si aproape total. Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) se ating la aproximativ 2 ore dupa administrare orala si la 20-30 minute dupa administrare rectala. Dozele repetate nu duc la acumulare, concentratiile terapeutice utile fiind de 1-3 mcg/ml ; realizeaza concentratii sinoviale superioare celor plasmatice si de durata mai mare
, ceea ce ii confera o actiune de durata. Se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 99%. Este extensiv metabolizat in ficat prin conjugare sau oxidare (nucleul diclorofenil), excretat in urina in proportie de 20-30% din doza administrata sub forma de metaboliti; aproximativ 90% din doza administrata este excretata in primele 96 h, 0, 7% din doza fiind excretata in urina sub forma nemodificata si 5-10% sub forma de diclofenac conjugat, 60% din doza se excreta sub forma de compusi hidroxilati conjugati. Insuficienta renala nu afecteaza excretia medicamentului; in acest caz eliminarea se realizeaza pe cale biliara sub forma de conjugati ai metabolitilor. T1/2 este de 1-3 ore; biodisponibilitatea: 30-70%.
Mod de administrare: Adulti: tratament de atac: 150 mg/zi, in trei prize; tratament de intretinere: 75-100 mg/zi fractionat in 2-3 prize; dismenoree
: 100 mg/zi, in doua prize. Administrare intrarectala: cate un supozitor seara la culcare. In crize acute doza poate fi crescuta pana la 2-3 supozitoare pe zi; in functie de starea si reactivitatea pacientului administrarea supozitoarelor poate fi asociata cu tratamentul oral . Copii: 2-3 mg/kg corp/zi. Drajeurile se administreaza cu putin lichid, de preferat in timpul mesei sau dupa masa.
Reactii adverse: La inceputul tratamentului pot sa apara tulburari digestive: greata, diaree
, dureri epigastrice si foarte rar ulcer
, hemoragii digestive sau perforatie ulceroasa. Rar s-a observat: astenie
, insomnie
, iritabilitate, ameteala sau cefalee; foarte rar: tulburari hepatice ca: icter
, hepatita
, cresterea transaminazelor, hipersensibilitate cutanata, ecze
-me. Supozitoarele pot provoca uneori iritatie locala, prurit
, senzatie de arsura.
Contraindicatii: Ulcer gastric sau duodenal in evolutie, hipersensibilitate la medicament, insuficienta hepatica si renala severa, pacienti la care crizele de astm
, urticarie sau rinite alergice sunt favorizate prin administrarea de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care inhiba prostaglandinsintetaza.
Precautii: La pacientii tratati cu anticoagulante daca apare hemoragie gastrointestinala se intrerupe administrarea concomitenta de diclofenac ; dicoflenacul poate reduce capacitatea naturala de aparare a organismului in caz de infectii sau poate masca semnele unor infectii. Se administreaza cu prudenta pacientilor cu colite ulceroase, boala Crohn, tulburari hematologice sau de coagulare: in cazul pacientilor cu ciroza
, insuficienta cardiaca sau renala se vor urmari diureza si functiile renale; in cazul tratamentelor de lunga durata se vor controla formula sanguina
, functiile hepatice si renale; se va evita administrarea in primele doua trimestre de sarcina (eventual risc teratogen, risc de intarziere a nasterii). Conducatorii de vehicule vor fi avertizati de posibilitatea aparitiei unei usoare senzatii de ameteala.
Interactiuni: Se va evita asocierea cu: anticoagulante orale si heparina (risc crescut de hemoragii), sulfamide hipoglicemiante (potentarea efectului hipoglicemiant
), litiu (risc de hiperlitemie), metotrexat (potentarea efectului toxic hematologic). Poate avea efect aditiv cu: ticlopidin (cresterea activitatii antiagregante plachetare), alti AINS (risc crescut de ulcere si hemoragii). Aspirina reduce biodisponibilitatea diclofenacului.
Supradozare: Se manifesta prin: cefalee, agitatie motorie, iritabilitate crescuta, ataxie, ameteala, convulsii, dureri epigastrice, greata, voma, hematemeza, diaree
, ulcer gastroduodenal, oligurie
. Tratament: evacuarea rapida a medicamentului ingerat, spitalizare; in caz de convulsii administrare de: diazepam, fenobarbital.
Conditii de pastrare: In ambalajul original, ferit de lumina, umiditate si caldura. Termen de valabilitate: 2 ani.
Producator: AC Helcor